磁性靶向藥物是以高分子磁性微球為載體，將藥物包封在其中，吸附在高分子層或偶聯在表面，口服或注入體內，利用外加磁場引導載藥微球到達特定的生理部位、器官、組織或細胞病患處，在該靶組織集中并緩慢釋放從而發揮藥物治療作用。

    靶向藥物的優點是靶區藥物濃度高于正常組織，可減少藥劑量和藥物毒副作用，從而提高藥效，具體如下：

      (1)抑制藥物的擴散，提高了藥物滯留性；
      (2)藥物隨載體被吸附到靶區周圍，使靶區很快達到所需濃度，而在其他部位分布很少，因此可以降低藥劑量；
      (3)藥物絕大部分在局部作用，相對減少了藥物對人體正常組織的毒副作用；
      (4)從載體擴散或溶解藥物，或者由于載體降解釋放藥物(當用降解高分子作載體微球時)，能夠實現藥物的緩釋；
      (5)可將靶向釋藥和控制釋藥的功能結合于一體；
      (6)加速產生藥效，提高療效。

    把藥物固載到高分子上的方法很多，最具代表性的包括：

      (1)以水溶性高分子結合或包埋藥物；
      (2)水凝膠包埋藥物；
      (3)脂質體化或微膠囊化；
      (4)高分子微球包埋法。

    其中后兩種被認為是頗具生命力的有效方法。針對不同的藥物投送目的，載體微球直徑可在0.01一l00μm范圍內選用。靶向性藥物投送系統，是在載藥的微球上結合具有生物特異識別功能的抗體、多糖之類的物質，或者采用磁性微球作載體制各的微球藥物投送系統。磁性微球是借助于磁場的作用，將藥物引送到患部，在必要的時候，還可施以交變磁場，促進藥物的釋放。

    作為成功的藥物載體，磁性高分子微球必須滿足：具有生物降解性；粒徑<14μm；具有一定的緩釋性；改善載體的表面性質(如電荷特性)，以增強其主動靶向性，避免由于磁性藥物經血管給藥后被網狀內皮系統(RES)吞噬；能按預期的方式有效地到達病變區；提高載體的攜藥率，減少在血循環中的降解，提高在靶區的釋放率；具有最大的生物相容性和最小的抗原性：載藥微球及其降解產物無毒或毒性極低。