【關鍵字】藥品說明書;胞嘧啶;核酸;胞嘧啶核苷;細胞;雙去氧胞嘧啶核酸
【 全 文 】
【別名】扎西他賓
【藥理作用】 為胞嘧啶核苷類似物，有對抗HIV-I和HIV-2的活性，包括對齊多夫定耐藥的病毒。對外周血液單核細胞的效力類似齊多夫定，但對單核細胞和靜止的細胞很有效。吸收后在細胞內經脫氧胞苷激酶作用轉化為單磷酸扎西他賓，在其他細胞酶的作用下進一步代謝成有活性的三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），競爭性地抑制HIV逆轉錄酶，從而終止病毒DNA的延伸，自身轉變為三磷酸去氧胞嘧啶核苷（dCTP）。三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是細胞DNA多聚酶抑制劑。ddCTP在細胞中的t1/2約為2～3h。
【藥代動力】 口服生物利用度約為80％。在以0.03mg／kg的劑量口服后獲得高峰血漿藥物濃度為0.02～0.04μg／m1。腦脊髓液中的藥物濃度約為血漿濃度的15％～20％。靜注后約75％以原型經腎臟排泄。血漿中t1/2為1～3h，腎功能不全的病人延長。
【適應癥】 于1992年4月在奧地利首次上市，是第三個HIV逆轉錄酶抑制劑。用于對齊多夫定無療效的艾滋病人的治療。或與齊多夫定合用治療晚期HIV感染（CD4計數少于200／mm3），臨床顯示比單用其中任何一種療效都好且不增加副作用。
【用法用量】 推薦劑量為0．75mg／次，3次／d。
【不良反應】主要的不良反應為劑量依賴性的外周神經病、口炎和皮疹。