【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);受體;血管;支氣管;病人;塞利洛爾
【 全 文 】
【別名】塞利洛爾,二乙脲心安，塞利心安,鹽酸塞利洛爾
【外文名】 Celiprolol,CARDEM，SELECTOL，CORLIPROL
【藥理毒理】本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過(guò)阻滯β1受體，擴(kuò)張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上β1受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20～30倍。能降低休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率與心輸出量，降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)速。對(duì)健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴(kuò)張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無(wú)膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動(dòng)過(guò)緩的可能性要小。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后大約有30%能被吸收，服藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結(jié)合，消除半衰期為2～3小時(shí)。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障，在體內(nèi)不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
【適應(yīng)癥】輕、中度高血壓。
【用法用量】口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見(jiàn)心悸、震顫，通常無(wú)需停藥，罕見(jiàn)抑郁癥及過(guò)敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
【注意事項(xiàng)】
（1）除對(duì)心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對(duì)支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細(xì)血管收縮，故忌用于哮喘及過(guò)敏性鼻炎病人。
（2）忌用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人（繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者除外），須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
（3）有增加洋地黃毒性的作用，對(duì)已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。
（5）本品劑量的個(gè)體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長(zhǎng)期用藥時(shí)不可突然停藥。
（6）副作用可見(jiàn)乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等，須注意。
【規(guī)格】 片劑：200mg
【 全 文 】
【別名】塞利洛爾,二乙脲心安，塞利心安,鹽酸塞利洛爾
【外文名】 Celiprolol,CARDEM，SELECTOL，CORLIPROL
【藥理毒理】本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過(guò)阻滯β1受體，擴(kuò)張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上β1受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20～30倍。能降低休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率與心輸出量，降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)速。對(duì)健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴(kuò)張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無(wú)膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動(dòng)過(guò)緩的可能性要小。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后大約有30%能被吸收，服藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結(jié)合，消除半衰期為2～3小時(shí)。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障，在體內(nèi)不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
【適應(yīng)癥】輕、中度高血壓。
【用法用量】口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見(jiàn)心悸、震顫，通常無(wú)需停藥，罕見(jiàn)抑郁癥及過(guò)敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
【注意事項(xiàng)】
（1）除對(duì)心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對(duì)支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細(xì)血管收縮，故忌用于哮喘及過(guò)敏性鼻炎病人。
（2）忌用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人（繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者除外），須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
（3）有增加洋地黃毒性的作用，對(duì)已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。
（5）本品劑量的個(gè)體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長(zhǎng)期用藥時(shí)不可突然停藥。
（6）副作用可見(jiàn)乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等，須注意。
【規(guī)格】 片劑：200mg